12.08.2024 состоится заседания по зИЗ 2021109514 “ТОЗИЛАТ ПИРРОЛО[2,3-D]ПИРИМИДИНА, ЕГО КРИСТАЛЛИЧЕСКАЯ ФОРМА И СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ И ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ ПРОДУКТЫ ДЛЯ ЭТОЙ ЦЕЛИ”. Предположительно ФИПС, существуя в своей новой парадигме, просто не признает изобретательского уровня для соли и её кристаллической формы.
П. 83 Правил:
«Не признаются соответствующими условию изобретательского уровня изобретения, основанные, в частности:
на создании химического соединения, являющегося формой известного химического соединения (в частности, изомером, стереоизомером, энантиомером, аморфной или кристаллической формой) или его производным (в частности, солью, сольватом, гидратом, комплексным соединением или эфиром), если такое соединение не проявляет новых по сравнению с известным соединением свойств в качественном или количественном отношении, не следующих для специалиста явным образом из уровня техники».
П. 55(6) Требований:
«Для подтверждения возможности осуществления изобретения, относящегося к веществу, приводятся следующие сведения:
6) если изобретение относится к химическому соединению, являющемуся формой известного химического соединения (в частности, изомером, стереоизомером, энантиомером, аморфной или кристаллической формой) или его производным (в частности, солью, сольватом, гидратом, комплексным соединением или эфиром), то приводятся сведения о его новых по сравнению с известным соединением свойствах в качественном или количественном отношении, не следующих для специалиста явным образом из уровня техники, а также сведения, достоверно подтверждающие проявление таких новых свойств».
Таким образом Пфайзеру предстоит не простая задача сохранить хотя бы точную форму кристалла соли для Ритлецитиниба, так как дежурные улучшения “стабильности, растворимости, скорость растворении и гигроскопичности” перестали работать на Большую фарму. Один известный патентный специалист с профильным образованием в фарме и биотехнологиях, а также автор тг-канала уже ни раз высказывался, что не смотря на то, что ФИПС стал строже подходить к экспертизе кристаллических форм и солей, все же лазейка остается в виде способа получения такой формы. Тем не менее для любителей обойти патенты – такой вариант более приемлемый с технологической точки зрения, нежели искать новый кристалл или соль, а потом возиться с доказыванием эквивалентности.
Стоит отметить, что у Пфайзера уже есть опыт по отстаиванию своих полиморфов. В качестве примера можно привести зИЗ 2020113141 и ИЗ 2315052.